高血压是我国患病人数最多的慢性病之一,目前患者超过2.7亿【1】,降压药的种类和选择也越来越多,临床中患者经常会碰到苯磺酸左氨氯地平片、苯磺酸氨氯地平片。那么这有“一字之差” 两种药究竟有什么联系?又到底有哪些区别?今天就一起来了解一下。
组成成分与药理药效
以辉瑞公司生产的络活喜®(苯磺酸氨氯地平片)为代表的氨氯地平类药物和以贵州联盛药业生产的福斯多®(苯磺酸左氨氯地平片)为代表的左氨氯地平类药物二者都属于钙离子拮抗剂,属于同一类的降压药物。
氨氯地平(络活喜®主要成分),是一种混合物,以常规剂量5mg为例,其中包含2.5mg的左氨氯地平和2.5mg的右氨氯地平,这种混合物也叫外消旋体。
左氨氯地平(福斯多®主要成分)是一个纯净物,是组成氨氯地平两个手性分子之一的左旋体,常规剂量2.5mg。
络活喜®(苯磺酸氨氯地平片)于1992年在美国批准上市,用于治疗高血压,于1994年进入中国市场,其临床降压疗效显著,使用方便,深受医患认可,但同时也出现了包括肢端水肿、头痛、头晕在内的不良反应的反馈。
随着苯磺酸氨氯地平在临床的广泛应用、科学家深入研究以及各种科学信息的广泛传播,人们对于苯磺酸氨氯地平中左氨氯地平和右氨氯地平两个对映体有了更多更进一步的了解与认识:
有研究【2】表明2.5mg左氨氯地平就可以起到5mg氨氯地平同等降压作用,右氨氯地平几乎无降压活性,并且也有证据【3】显示右氨氯地平是引起包括肢端水肿、头痛、头晕在内的不良反应的主要原因。
在此大背景下,1999年我国在氨氯地平的科研上取得重大突破,利用光学手性拆分技术,去除了几乎无降压作用的右旋体,成功得到了左氨氯地平。
以福斯多®为代表的苯磺酸左氨氯地平片正是在此项我国自主科研突破的基础上研制出来的。
临床应用与经济性
一半计量的苯磺酸左氨氯地平片与苯磺酸氨氯地平片降压效果相当;苯磺酸氨氯地平片最常见的肢端水肿、面部潮红、头痛、头晕等不良反应与右旋体有很大的关系。临床研究证实【4】,服用苯磺酸左氨氯地平片的患者肢端水肿和面部潮红的发生率明显低于服用苯磺酸氨氯地平片的患者。
苯磺酸左氨氯地平片保留了苯磺酸氨氯地平片的降压活性,且在一定程度上降低了不良反应率。以福斯多®为代表苯磺酸左氨氯地平片在上市后临床十几年的用药证实,该药在高血压等疾病的治疗方面具有可靠疗效。在相同的治疗效果下,福斯多®与络活喜®比较,其日均治疗费用仅是络活喜®的38%--50%左右,可极大降低医保及患者的费用负担。目前福斯多®为代表的苯磺酸左氨氯地平片已纳入《高血压合理用药指南》和《国家基本药品目录(2018年版)》。
高血压患者大多需要长期终生服药,青出于蓝而胜于蓝的福斯多®是值得老百姓长期应用的安全、经济、高效的降压药。
【1】国家卫生健康委员会疾病预防控制局, 中华心血管病杂志编辑委员会, 国家心血管病中心, et al. 中国高血压健康管理规范(2019)[J]. 中华心血管病杂志, 2020, 048(001):10-46.
【2】Pfizer Central Research. J. Med. Chem. (1986)
【3】Young J W . Methods and compositions for treating hypertension, angina and other disorders using optically pure(-) amlodipine: US 2002.
【4】胡大一, 赵秀丽, 孙宁玲,等. 苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究[J]. 中国医刊, 2002, 37(5):46-47.
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